Chem：制备药物的更简单的方法" Y. \/ `& ]. [+ B
来源：本站原创 2019-10-20 01:59 r3 _; V. ~8 e" O/ w
2019年10月20日 讯 /生物谷BIOON/ --近日，来自俄亥俄州立大学的有机化学家已经弄清楚了如何合成医学中最常见的分子结构，这一科学发现可以改变许多药物的生产方式，包括最常用的治疗卵巢癌的一种药物。, j7 s0 r* u3 H0 `, u1 v. d" r; B
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他们的发现今天发表在《Chem》杂志上，为药品制造商提供了新型药物生产工艺。到目前为止，这些药物是通过复杂的工艺制成的，从而导致大量浪费的出现。* s. v0 b. o$ L( {. B
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这项研究的资深作者，俄亥俄州立大学化学与生物化学系助理教授David Nagib表示，这一新发现可能使制药商只需一步就可以完成药物的基本设计。 3 Y) W! K0 ^9 o9 }& f( s; D0 ~ 4 Q) G- j+ e# c( N药物的分子必须以正确的方式与人体内的分子相互作用才能发挥作用。就像两个人见面时一样：每个人都必须用右手互相握手。如果一个人试图用左手，那将是行不通的。药物中使用的最常见的分子排列方式是基于它们可以与人类分子有效相互作用，称为“手性哌啶（chiral piperidine.）”。 5 r9 L, H5 U1 E8 m/ k# S: t : X! j' v5 x/ [6 e1 t# U, v
当前，药物制造商使合成这种分子结构的过程涉及到大量的浪费，其中一半左右的化合物因为构象不对而被扔掉。 + |- Q& Y8 d2 i" y+ P : W$ `5 Q) q8 @! ]. x+ N
该研究的主要作者，Nagib实验室的博士后研究员Zuxiao Zhang说：“以前，没有一种简单的方法可以简单地将单个碳氢键交换为碳-碳键。我们发现，通过自由基，我们可以实现这一目标。”& r) u% X+ L" H0 s$ L
9 d- m* c+ Q! K他们发现的核心在于组成分子的化学键。研究人员研究了多种药物分子的产生方式。一种是抗癌药物尼拉帕利布（种用于治疗卵巢癌的药）使用手性哌啶。但是要生产它，药物制造商必须制造出许多对称混合物，然后将零件剥离，直到它们到达使药物有效所必需的不对称分子。 $ \; `% M. e" u8 o7 c% D # z3 r* Z$ z# S3 H0 h% W& ]合成创建该手性六面环是困扰化学家数十年的问题。实际上，这非常棘手，以至于当Zhang首次向Nagib提出解决方案时，Nagib仍不确定这是否正确。 * B, H/ }/ D! {- k" p7 t ( m1 K C* p) y' |( }. y
Nagib说：“这种化学方法的成功完全归功于Zuxiao的勇气和雄心来解决这一难题。”Nagib希望这种方法可以使许多药物变得更容易生产。（生物谷Bioon.com）! x7 g) i% @5 V0 ]" V7 v
& F/ p& B J9 O+ }$ t资讯出处：A simpler way to make some medicines ; R6 O/ D0 ?. o+ d& B1 b2 v& u2 [7 W6 w: k& H& S/ w7 S' ]
原始出处：Zuxiao Zhang, Xin Zhang, David A. Nagib. Chiral Piperidines from Acyclic Amines via Enantioselective, Radical-Mediated δ C–H Cyanation. Chem, 2019; DOI: 10.1016/j.chempr.2019.09.010. l& ~: E+ Q1 a) D4 s